ブレメラノチド(PT-141)

基本情報

構造

ブレメラノチドの構造式
分子式
C50H68N14O10
分子量
1025.2 g/mol [1]
分類
メラノコルチン受容体作動薬

性質

投与経路
皮下注射
作用機序
メラノコルチン受容体作動
半減期
約2.7時間 [2]
主な作用
中枢性の性欲・性的反応への作用

歴史

誕生と医療用途

ブレメラノチド(Bremelanotide)は、PT-141とも呼ばれる合成環状ペプチドです。Vyleesiとして、閉経前女性の後天性・全般性HSDDに対する注射薬として承認されています。[2]

ボディビル

フォーラムでは、ホルモン値を直接上げる薬ではなく、性欲や性的反応に関わるペプチドとして語られます。PCT中やAAS使用中の性機能の話題で出ますが、テストステロン、エストラジオール、プロラクチンの問題を直接解決する薬ではありません。

特徴とリスク

特徴

ブレメラノチドはメラノコルチン受容体に作用する薬剤で、PDE5阻害薬のような末梢血管拡張薬とは作用点が異なります。性機能の話題でも、血流ではなく中枢性の経路として分けます。[2]

リスク

血圧上昇

ブレメラノチドは一過性の血圧上昇や心拍変化が問題になります。AAS、刺激薬、甲状腺ホルモン、β2作動薬などで心血管負荷がある場合は、追加リスクとして扱います。[2]

悪心

悪心、嘔吐、頭痛、ほてりなどが比較的目立つ薬剤です。減量中や脱水時は、消化器症状がトレーニングや食事に影響します。[2]

色素沈着

メラノコルチン経路に関わるため、皮膚や歯肉などの色素沈着が警告されています。日焼け目的のペプチドと混同しないことが重要です。[2]

競技規制上の扱い

WADA禁止表では、ペプチドホルモン、成長因子、関連物質、模倣物質がS2で規制されます。ブレメラノチドはAASやSARMではありませんが、競技者では最新の禁止表と治療使用の扱いを確認します。[3]

出典

  1. PubChem: Bremelanotide (PubChem / NCBI / Overview)
  2. DailyMed: Vyleesi bremelanotide injection (DailyMed / NLM / Overview)
  3. World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview)
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