基本情報
構造
- 分子式
- C221H366N72O67S
- 分子量
- 5136 g/mol [1]
- 分類
- GHRH類似体
性質
- 投与経路
- 皮下注射
- 作用機序
- GHRH受容体刺激によるGH分泌促進
- 半減期
- 約11分 [2]
- 主な作用
- GH/IGF-1軸、内臓脂肪への作用
歴史
誕生と医療用途
Tesamorelinは、GHRH類似体として開発された注射用ペプチドです。Egriftaとして、HIV関連リポジストロフィーに伴う過剰な腹部脂肪の減少を目的に承認されています。[2]
ボディビル
フォーラムでは、成長ホルモン分泌を上流から刺激するペプチドとして、Sermorelin、CJC-1295、Ipamorelin、hGHと比較されます。一般的な減量薬ではなく、GH/IGF-1軸を介する薬剤です。
特徴とリスク
特徴
Tesamorelinは下垂体のGHRH受容体を刺激し、内因性GH分泌を促します。ソマトロピンのようにGHそのものを外から入れる薬剤とは異なります。[2]
リスク
IGF-1上昇
GH分泌を介してIGF-1を上げるため、IGF-1高値に伴うリスクを確認します。既にhGH、GHRP、MK-677などを使う文脈では、同じ軸への重複刺激になります。[2]
血糖への影響
GH/IGF-1軸は糖代謝に関わるため、耐糖能、血糖、インスリン感受性への影響を考慮します。インスリンやGLP-1系と同時に語る場合は、作用点を分けます。[2]
注射部位と過敏症
注射部位反応、浮腫、筋骨格症状、過敏症が問題になります。研究用ペプチドとしての流通品では、製品同一性や保存状態も別のリスクになります。[2]
競技規制上の扱い
WADA禁止表では、成長ホルモン放出因子およびその類似体はS2に該当し、競技会時・競技会外ともに禁止されています。TesamorelinもGHRH類似体としてこの文脈で扱います。[3]
出典
- PubChem: Tesamorelin (PubChem / NCBI / Overview) ↩
- DailyMed: Egrifta WR tesamorelin kit (DailyMed / NLM / Overview) ↩
- World Anti-Doping Agency: 2026 Prohibited List (World Anti-Doping Agency / Overview) ↩
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